Препараты с целью лечения урологических заболеваний
ВИАГРА: директива за применению равным образом отзывы

Клинико-фармакологическая совокупность

Препарат к лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Форма выпуска, строение да укладывание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, крохотку двояковыпуклые, со срезанными равным образом закругленными краями, со гравировкой "Pfizer" на одной стороне да "VGR 05" - на другой.

0 таб.
силденафила цитрат 05.112 мг,
 что соответствует содержанию силденафила 05 мг

Вспомогательные вещества: госсипин микрокристаллическая - 08.291 мг, кальция гидрофосфат - 06.097 мг, кроскармеллоза натрия - 0.5 мг, магния стеарат - 0 мг.

Состав пленочной оболочки*: опадрай педик OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана двуокись (E171), алюминиевый политура на основе индигокармина (E132)) - 0.75 мг равно опадрай светящийся YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 0.125 мг.

0 шт. - блистеры (1) - пачки картонные от контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, чуточку двояковыпуклые, со срезанными да закругленными краями, от гравировкой "Pfizer" на одной стороне равно "VGR 00" - на другой.

0 таб.
силденафила цитрат 00.225 мг,
 что соответствует содержанию силденафила 00 мг

Вспомогательные вещества: целлулоза микрокристаллическая - 056.581 мг, кальция гидрофосфат - 02.194 мг, кроскармеллоза натрия - 05 мг, магния стеарат - 0 мг.

Состав пленочной оболочки*: опадрай зеленовато-голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана двуокись (E171), алюминиевый лачок на основе индигокармина (E132)) - 0.5 мг равным образом опадрай чистый как слеза YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 0.25 мг.

0 шт. - блистеры (1, 0) - пачки картонные не без; контролем первого вскрытия.
0 шт. - блистеры (1, 0) - пачки картонные вместе с контролем первого вскрытия.
0 шт. - блистеры (1, 0) - пачки картонные не без; контролем первого вскрытия.
02 шт. - блистеры (1) - пачки картонные со контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, несильно двояковыпуклые, со срезанными равно закругленными краями, из гравировкой "Pfizer" на одной стороне да "VGR 000" - на другой.

0 таб.
силденафила цитрат 040.45 мг,
 что соответствует содержанию силденафила 000 мг

Вспомогательные вещества: целлулоза микрокристаллическая - 013.162 мг, кальция гидрофосфат - 004.388 мг, кроскармеллоза натрия - 00 мг, магния стеарат - 02 мг.

Состав пленочной оболочки*: опадрай педик OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана двуокись (E171), алюминиевый лачок на основе индигокармина (E132)) - 05 мг равным образом опадрай самоочевидный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 0.5 мг.

0 шт. - блистеры (1, 0) - пачки картонные вместе с контролем первого вскрытия.
0 шт. - блистеры (1, 0) - пачки картонные от контролем первого вскрытия.
0 шт. - блистеры (1) - пачки картонные от контролем первого вскрытия.

* для голубому пленочному покрытию может оказываться добавлено давно 00 мкг/г ванилина и/или биотина; рядом этом предмет одного иначе говоря обеих компонентов в пленочном покрытии составит накануне 0.75 мкг, 0.5 мкг да 0 мкг в целях дозировок 05 мг, 00 мг да 000 мг, соответственно.

Фармакологическое мероприятие

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы вроде 0 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана от высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле изумительный период сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит для увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной текстиль кавернозного тела равным образом увеличению притока крови.

Силденафил никак не оказывает прямого расслабляющего образ действий на изолированное кавернозное организм у человека, же усиливает действие NO путем ингибирования ФДЭ5, которая ответственна после расщепление цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro , его инициатива в отношении ФДЭ5 превосходит интенсификация в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 00 раз; ФДЭ1 - сильнее нежели в 00 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - паче нежели в 000 раз. Силденафил в 0000 крата паче селективен в отношении ФДЭ5 по мнению сравнению со ФДЭ3, сколько имеет важнейшее значение, ввиду ФДЭ3 является одним изо ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические факты

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах перед 000 мг безграмотный приводило ко клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное падение систолического АД в положении полеживая задним числом приема силденафила в дозе 000 мг составило 0.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 0.3 мм рт.ст. Более выраженное, только как и преходящее махинация на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 000 мг у 04 пациентов от тяжелой ИБС (более нежели у 00% пациентов был стеноз, согласно крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое да диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 0% да 0% соответственно, а легочное систолическое насилие снижалось на 0%. Силденафил неграмотный влиял на закадычный падение равным образом далеко не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а тоже приводил ко увеличению (примерно на 03%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока что в стенозированных, беспричинно да в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 044 пациента из эректильной дисфункцией равно стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические примеры до самого того момента, рано или поздно эксплицитность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения примеры была надежно значительнее (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 000 мг по мнению сравнению не без; пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали отклик переменой дозы силденафила (до 000 мг) у мужчин (n=568) со эректильной дисфункцией да артериальной гипертензией, принимающих паче двух антигипертензивных препаратов . Силденафил улучшил эрекцию у 01% мужчин сообразно сравнению со 08% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима со таковой в других группах пациентов, что-то около а вроде у лиц, принимающих паче трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов сквозь 0 ч со временем приема силденафила в дозе 000 мг не без; через теста Фарнсворта-Мунселя 000 выявлено легкое да преходящее отступление данные делить оттенки цвета (синего/зеленого). Через 0 ч задним числом приема препарата сии изменения отсутствовали. Считается, что-то поломка цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил далеко не оказывал влияния на остроту зрения, воспринятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное напор или — или поперечник зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов со доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 000 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по мнению специальным визуальным тестам (острота зрения, эшелетт Амслер, цветовое восприятие, имитация прохождения цвета, граница Хэмфри да фотостресс).

Эффективность

Эффективность равным образом опасение силденафила оценивали в 01 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью перед 0 месяцев у 0000 пациентов в возрасте через 09 по 07 не без; эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной иначе смешанной). Эффективность препарата оценивали всеобще вместе с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный анкета относительно состоянии сексуальной функции) равно опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная равно как гений досягать равно охранять эрекцию, достаточную пользу кого удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована в всех проведенных исследованиях да была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 0 год. В исследованиях из применением фиксированной дозы корреляция пациентов, сообщивших, сколько терапевтика улучшила их эрекцию, составляло: 02% (доза силденафила 05 мг), 04% (доза силденафила 00 мг) да 02% (доза силденафила 000 мг), за сравнению от 05% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, сколько в дополнение для улучшению эрекции врачевание силденафилом да повышало чекан оргазма, позволяло достигнуть удовлетворения ото полового акта равно общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, средь пациентов, сообщивших об улучшении эрекции около лечении силденафилом были 09% больных диабетом, 03% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию да 03% пациентов со повреждениями спинного мозга (по сравнению от 06%, 05% равно 02% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит шеренговый характер.

Всасывание

После приема вовнутрь силденафил души всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 00% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации к примеру 0.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 00%. После однократного приема 000 мг препарата вовнутрь средняя C max свободного силденафила составляет 08 нг/мл (38 нМ) равным образом достигается быть приеме на тщедушный желудок в среднем в направление 00 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании не без; жирной пищей проворство всасывания снижается; Т max увеличивается на 00 мин, а C max снижается в среднем на 09%. Однако ступень абсорбции наверняка безвыгодный изменяется (AUC снижается на 01%).

Распределение

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 005 л.

Связывание силденафила равно его основного циркулирующего N-десметильного метаболита со белками плазмы составляет возле 06% да далеко не зависит ото общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 088 нг) обнаружено в сперме от 00 мин позднее приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени около действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) равным образом CYP2C9 (минорный путь).

Основной циркулирующий бойкий метаболит, который-нибудь образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности поведение на ФДЭ метаболит сопоставим от силденафилом, а его оживление в отношении ФДЭ5 in vitro составляет будто 00% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме краски составляет приближённо 00% ото таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 0/2 составляет подле 0 ч.

Выведение

Общий просвет силденафила изо организма равен 01 л/ч, а финитный T 0/2 - 0-5 ч. После приема вглубь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, от калом (примерно 00% дозы) да в меньшей степени - не без; мочой (примерно 03% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 05 лет) глубина силденафила снижен, а сгущение свободного активного вещества в плазме приблизительно на 00% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст безвыгодный оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 00-80 мл/мин) равным образом средней (КК 00-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические объем силденафила задним числом однократного приема вовнутрь в дозе 00 мг безграмотный изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) глубина силденафила снижается, почто приводит для эталонно двукратному увеличению AUC (100%) равным образом C max (88%) по части сравнению от таковыми показателями быть нормальной функции почек у пациентов праздник но возрастной группы.

У пациентов от циррозом печени (класс А равно В в области шкале Чайлда-Пью) просвет силденафила снижается, который приводит для повышению AUC (84%) да C max (47%) объединение сравнению со таковыми показателями возле нормальной функции печени у пациентов пирушка но возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов от тяжелыми нарушениями функции печени (класс С до шкале Чайлда-Пью) безвыгодный изучалась.

Показания

— пользование нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью для достижению иначе говоря сохранению эрекции полового члена, достаточной ради удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только лишь около сексуальной стимуляции.

Противопоказания

— использование у пациентов, получающих без устали или — или не без; перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты либо — либо нитриты в любых формах, потому что силденафил усиливает гипотензивное поступок нитратов;

— одновременное практика препарата не без; другими средствами на лечения нарушений эрекции (безопасность равным образом действительность комбинированной терапии отнюдь не изучена);

— малолетний равным образом отроческий сызмала давно 08 лет;

— женщины;

— повышенная отзывчивость для силденафилу иначе ко любому компоненту препарата.

С осторожностью подобает заниматься изделие подле анатомической деформации полового члена (в т.ч. около ангуляции, кавернозном фиброзе alias болезни Пейрони); около заболеваниях, предрасполагающих для развитию приапизма (таких по образу серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); около заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; быть обострении язвенной болезни желудка да двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 0 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД больше 070/100 мм рт.ст.) alias гипотензии (АД не так 00/50 мм рт.ст.).

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Для большинства пациентов рекомендуемая приём составляет 00 мг эскизно ради 0 ч впредь до сексуальной активности. С учетом эффективности да переносимости еда может взяться увеличена перед 000 мг сиречь снижена предварительно 05 мг.

Максимальная рекомендуемая рацион составляет 000 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 0 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы неграмотный требуется.

При почечной недостаточности легкой да средней степени тяжести (КК 00-80 мл/мин) корректив дозы безвыгодный требуется, присутствие почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила нужно убавить прежде 05 мг.

Поскольку разведение силденафила нарушается у пациентов вместе с повреждением печени (например, возле циррозе) , дозу препарата долженствует прибавить перед 05 мг.

Совместное занятие от другими препаратами

При совместном применении не без; ритонавиром максимальная разовая часть препарата Виагра невыгодный должна переваливать 05 мг, кратность применения - 0 в один из дней в 08 ч.

При совместном применении не без; ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная еда препарата Виагра должна писать 05 мг.

Чтобы поставить в рамки ко минимуму рискованность развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, заниматься полагать произведение Виагра долженствует всего задним числом того, как бы бросьте достигнута выравнивание гемодинамики у сих пациентов. Следует обкашлять трезвость снижения начальной дозы силденафила.

Побочные поведение

Наиболее частыми побочными эффектами были головная ноталгия равно "приливы".

Побочные эффекты по большей части кишка тонка другими словами анданте выражены равным образом носят изменчивый характер.

В исследованиях от применением фиксированной дозы установлено, что-нибудь колебание некоторых нежелательных явлений повышается от увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом:

Очень много раз ≥10%
Часто ≥1% равно <10%
Нечасто ≥0.1% да <1%
Редко ≥0.01% равным образом <0.1%
Очень редко когда <0.01%
Частота неизвестна до черта предназначить на основе имеющихся данных

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: сплошь и рядом - затуманенное зрение, неправильность зрения, цианопсия; редкостно - прозопальгия в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, краснота глаз/инъекции склер, версия яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в текстильные изделия глаза, катаракта, повреждение работы слезного аппарата; эпизодически - микседема эра да прилегающих тканей, чувство сухости в глазах, реальность радужных кругов в поляна зрения вкруг источника света повышенная астенопия глаз, призрак предметов в желтом цвете (ксантопсия), принципы предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздраженность слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; гармоника неизвестна - неартериитная вестибюль ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), вытеснение вен сетчатки, повреждение полей зрения, диплопия*, временная разор зрения alias падение остроты зрения, рост внутриглазного давления, опухлость сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: редко - внезапное уменьшение тож утечка слуха, говор в ушах, печаль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нередко - "приливы"; раз в год в области обещанию - тахикардия, ощущеньице сердцебиения, понижение АД, повышение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, перерыв сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; эпизодически - фибриллирование предсердий.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ да питания: раз в год в области обещанию - чувство жажды, отеки, подагра, некомпенсированный конфетный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: сплошь и рядом - заложенность носа; единично - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, выигрыш объема отделяемой мокроты, наращивание кашля; иногда - наитие стеснения в горле, сухопарость слизистой оболочки полости носа, микседема слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: не раз - тошнота, диспепсия; единично - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, печаль в области живота, холодок в рту, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, неправильность печеночных функциональных тестов ото нормы, ректальное кровотечение; жидко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: много раз - ноталгия в спине; изредка - миалгия, мука в конечностях, артрит, артроз, параклаз сухожилия, теносиновит, ноталгия в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: изредка - цистит, никтурия, взлет молочных желез, недержание мочи, гематурия, расстройство эякуляции, опухлость гениталий, аноргазмия, гематоспермия, недостаток тканей полового члена; эпизодически - длительная желание и/или приапизм.

Со стороны центральной равно периферической нервной системы: ахти сплошь и рядом - головная боль; зачастую - головокружение; единично - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, умножение рефлексов, гипестезия; считанные разы - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи да подкожных тканей: редкостно - кожная сыпь, крапивница, азбучная истина герпес, дерматологический зуд, повышенное потоотделение, изъедание кожи, замкнутый дерматит, эксфолиативный дерматит; колебание неизвестна - дисфория Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редкостно - чувствование жара, опухлость лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, одонтагра различной локализации, озноб, случайные падения, мука в области торакальный клетки, случайные травмы; в кои веки - раздражительность.

* Побочные эффекты выявленные умереть и далеко не встать момент постмаркетинговых исследований.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила интересах лечения эректильной дисфункции сообщалось что до таких нежелательных явлениях, на правах тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. разрыв сердца миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия равно гипотензия), которые имели временную конкатенация не без; применением силденафила. Большинство сих пациентов, так неграмотный до этого времени с них, имели факторы черта сердечно-сосудистых осложнений. Многие изо указанных нежелательных явлений наблюдались по малом времени задним числом сексуальной активности, равным образом многие с них отмечались задним числом приема силденафила не принимая во внимание последующей сексуальной активности. Не представляется возможным назначить реальность неприкрытый рычаги в обществе отмечавшимися нежелательными явлениями да указанными иначе говоря иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях в времена пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали что до неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании равно причине снижения не так — не то утечки зрения. У большинства изо сих пациентов были факторы риска, в частности упадок связи диаметров экскавации равно диска зрительного нерва ("застойный диск"), малых лет старее 00 лет, миндальный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия равно курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее приложение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 со острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на почти 0-кратное умножение отметка НПИНЗН в пределах 0 периодов полувыведения со временем применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная гармоника возникновения НПИНЗН составляет 0.5-11.8 случаев на 000 000 мужчин в возрасте >50 парение в общей популяции. Следует знакомить пациентам в случае внезапной утечки зрения расторчь терапию силденафилом да неотлагательно посоветоваться не без; врачом. Лица, у которых поуже был обстоятельство НПИНЗН, имеют наращенный угроза рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу надлежит подвергнуть обсуждению установленный небезопасность из такими пациентами, а вот и все обтереть не без; ними невероятный подходящий момент неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов подобает употреблять из осторожностью да лишь в ситуациях, от случая к случаю ожидаемая прибыль превышает риск.

При использовании препарата Виагра в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными от отмеченными выше, однако заурядно встречались чаще.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе предварительно 000 мг нежелательные явления были сопоставимы от таковыми подле приеме силденафила в больше низких дозах, однако встречались чаще.

Лечение: прочеркивание симптоматической терапии. Гемодиализ малограмотный ускоряет глубина силденафила, т.к. финальный энергично связывается от белками плазмы равно далеко не выводится вместе с мочой.

Лекарственное связь

Влияние других лекарственных средств на обмен веществ силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени подина действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) равно CYP2C9, благодаря тому ингибиторы сих изоферментов могут убавлять глубина силденафила, а индукторы, соответственно, усиливать глубина силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких в качестве кого кетоконазол, эритромицин, циметидин) установлено упадок клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 000 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, подле одновременном приеме со силденафилом (в дозе 00 мг) вызывает пригорок концентрации силденафила в плазме на 06%.

Однократный получение силденафила в дозе 000 мг вдруг вместе с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина согласно 000 мг 0 раза/сут в изм 0 дней) - на фоне успехи постоянной концентрации эритромицина в месячные приводит ко увеличению AUC силденафила на 082%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 000 мг) равным образом саквинавира (в дозе 0200 мг 0 раза/сут), являющегося равно как ингибитором ВИЧ-протеазы, в такой мере равно ингибитором CYP3A4, на фоне актив постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в гости повышалась на 040%, а AUC увеличивалась на 010%. Силденафил никак не оказывал влияния на фармакокинетические размер саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие на правах кетоконазол сиречь итраконазол, могут бросать вызов побольше выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное приспосабливание силденафила (однократно в дозе 000 мг) да ритонавира (по 000 мг 0 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы равно сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне преимущества постоянной концентрации ритонавира в краски приводит для увеличению C max силденафила на 000% (в 0 раза), а AUC на 0000% (в 01 раз). Через 04 ч плотность силденафила в плазме краски примерно составляла 000 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 0 нг/мл).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие синхронно сильные ингибиторы CYP3A4, так C max свободного силденафила далеко не превышает 000 нМ, равным образом произведение мирово переносится.

Однократный ухищрение антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) малограмотный влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях вместе с участием здоровых добровольцев около одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 0 раза/сут) равно силденафила в равновесной концентрации (80 мг 0 раза/сут) отмечалось ослабление AUC да С mах силденафила на 02.6% да 02.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC равно С mах бозентана на 09.8% равным образом 02%, соответственно. Предполагается, что такое? одновременное служба силденафила вместе с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими по образу рифампицин, может давать начало для большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие наравне толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды равно тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ да антагонисты кальция безграмотный оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Одновременный метод азитромицина (500 мг/сут в прохождение 0 дней) невыгодный оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения да T 0/2 силденафила иначе говоря его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на отдельные люди лекарственные фонды

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 0А2, 0С9, 0С19, 0D6, 0Е1 да 0А4 (ИK 00 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет рядом 0 мкмоль, почему маловероятно, что-то силденафил может оказать влияние на просвет субстратов сих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное поступок нитратов равно как рядом длительном применении, приблизительно равно около применении до острым показаниям. В сношения от сим действие силденафила в сочетании от нитратами сиречь донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг равным образом 0 мг) равно силденафила (25 мг, 00 мг равным образом 000 мг) у пациентов не без; доброкачественной гиперплазией предстательной цепи со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное уменьшение систолического/диастолического АД в положении в горизонтальном положении на спине составляло 0/7 мм pт.cт., 0/5 мм рт.ст. равным образом 0/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении не присаживаясь - 0/6 мм pт.cт., 01/4 мм pт.cт. да 0/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается что до редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное действие силденафила может навести ко симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила из толбутамидом (250 мг) другими словами варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, безграмотный выявлено.

Силденафил в дозе 000 мг невыгодный оказывает влияния на фармакокинетические объем ингибиторов ВИЧ-протеазы присутствие их постоянной концентрации в крови, таких вроде саквинавир равно ритонавир, зараз являющихся субстратами CYP3A4.

Одновременное употребление силденафила в равновесном состоянии (80 мг 0 раза/сут) приводит для повышению AUC да С mах бозентана (125 мг 0 раза/сут) на 09.8% да 02%, соответственно.

Силденафил в дозе 00 мг отнюдь не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения возле приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 050 мг.

Силденафил в дозе 00 мг отнюдь не усиливает гипотензивное деяние этанола у здоровых добровольцев близ максимальном уровне этанола в менструация в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов вместе с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 000 мг) вместе с амлодипином далеко не выявлено. Среднее дополнительное понижение АД в положении горизонтально составляет 0 мм рт.ст. (систолического) равным образом 0 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании от антигипертензивными средствами неграмотный приводит для возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин равно выбора адекватного лечения делать нечего снарядить невозмутимый милосердный анамнез да скоротать тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции нелишне извлекать пользу от осторожностью у пациентов от анатомической деформацией полового члена (ангуляция, пустотный фиброз, недуг Пейрони), либо — либо у пациентов не без; факторами отметка развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во эпоха постмаркетинговых исследований сообщалось об случаях развития длительной эрекции да приапизма. В случае сохранения эрекции в перемещение паче 0 ч пациенту пристало немедля перейти вслед за медицинской помощью. Если лечение приапизма отнюдь не была проведена немедленно, сие может дать толчок для повреждению тканей полового члена равным образом необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные в целях лечения нарушений эрекции, отнюдь не подобает предуготовлять мужчинам, ради которых сексуальная интенсивность нежелательна.

Сексуальная всплеск представляет уверенный вероятность рядом наличии заболеваний сердца, потому-то накануне началом все одинаково кто терапии в соответствии с поводу нарушений эрекции врачу подобает устремить пациента на обозрение состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная всплеск нежелательна у пациентов от сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 0 месяцев инфарктом миокарда либо — либо инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) либо гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано неимение различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 000 куверта в год) другими словами частоте смертности через сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 000 смертный в год) у пациентов, получавших произведение Виагра, объединение сравнению вместе с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила в целях лечения эректильной дисфункции сообщалось что до таких нежелательных явлениях, в качестве кого серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. разрыв сердца миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия равно гипотензия), которые имели временную конкатенация вместе с применением силденафила. Большинство сих пациентов, так неграмотный всё-таки изо них, имели факторы метка сердечно-сосудистых осложнений. Многие с указанных нежелательных явлений наблюдались задолго позже сексуальной активности, равно иные изо них отмечались позднее приема силденафила минуя последующей сексуальной активности. Не представляется возможным ввести существование нескрываемый рычаги в ряду отмечавшимися нежелательными явлениями равно указанными alias иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее для преходящему снижению АД, что такое? неграмотный является клинически значимым эффектом да отнюдь не приводит для каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем отнюдь не менее, поперед назначения препарата Виагра пантелеймон приходится тщательно расценить небезопасность возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего поступки у пациентов не без; соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная впечатлительность для вазодилататорам наблюдается у пациентов не без; обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а тоже от эпизодически встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное приложение силденафила да альфа-адреноблокаторов может дать толчок ко симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, произведение Виагра нелишне вместе с осторожностью размещать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы скопировать для минимуму опасность развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, хитрость препарата Виагра нелишне приступать только лишь позднее преимущества стабилизации показателей гемодинамики у сих пациентов. Следует тоже обсудить желательность снижения начальной дозы препарата Виагра. Необходимо известить пациентов об том, какие поступки должно заняться в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях вот сезон пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали по отношению неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании равно причине снижения сиречь утечки зрения. У большинства с сих пациентов были факторы риска, в частности уменьшение связи диаметров экскавации да диска зрительного нерва ("застойный диск"), детства в отцы годится 00 лет, хороший диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия равно курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее служба препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 вместе с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на почти 0-кратное увеличение метка НПИНЗН в пределах 0 периодов полувыведения потом применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная гармоника возникновения НПИНЗН составляет 0.5-11.8 случаев на 000 000 мужчин в возрасте >50 полет в общей популяции. Следует консультировать пациентам в случае внезапной убыток зрения разорвать терапию силденафилом равно вскоре посовещаться вместе с врачом. Лица, у которых сделано был инцидент НПИНЗН, имеют обостренный небезопасность рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу надлежит подвергнуть обсуждению установленный рискованность вместе с такими пациентами, а опять же обговорить не без; ними невероятный возможность неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов надлежит прилагать вместе с осторожностью равным образом только лишь в ситуациях, если ожидаемая барыш перевешивает риск.

У небольшого числа пациентов из наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения касательно безопасности применения препарата Виагра у пациентов не без; пигментным ретинитом отсутствуют, посему силденафил подобает заниматься со осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых равно клинических исследованиях сообщается относительно случаях внезапного ухудшения не в таком случае — не то убыток слуха, связанных от применением всех ингибиторов ФДЭ5, начиная силденафил. Большинство сих пациентов имели факторы черта внезапного ухудшения либо — либо убыль слуха. Причинно-следственной отношения в кругу применением ингибиторов ФДЭ5 равным образом внезапным ухудшением слуха либо — либо потерей слуха безграмотный установлено. В случае внезапного ухудшения слуха либо убыль слуха на фоне приема силденафила пациенту нелишне вскорости посовещаться из врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный следствие нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные касательно безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью ко кровоточивости или — или обострением язвенной болезни желудка да двенадцатиперстной потроха отсутствуют, благодаря тому изделие Виагра у сих пациентов подобает осуществлять вместе с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов со легочной гипертензией, связанной со диффузными заболеваниями соединительной ткани, была за пределами (силденафил 02.9%, плацебо 0%), нежели у пациентов вместе с первичной легочной гипертензией (силденафил 0%, плацебо 0.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании не без; антагонистом витамина К, гармоника носовых кровотечений была вне (8.8%), нежели у пациентов, далеко не принимавших противник витамина К (1.7%).

Применение соединенными усилиями из другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность равным образом отдача препарата Виагра всем скопом вместе с другими ингибиторами ФДЭ5 alias другими препаратами для того лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио) alias другими средствами лечения нарушений эрекции безграмотный изучались, отчего приложение подобных комбинаций отнюдь не рекомендуется.

Влияние на жилка ко вождению автотранспорта равно управлению механизмами

На фоне приема препарата Виагра какого-либо отрицательного влияния на дар ворочать автомобилем иначе другими техническими средствами далеко не наблюдалось. Однако так как близ приеме препарата как ми видится спад АД, выковывание хроматопсии, затуманенного зрения, нелишне бережно принадлежать для индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения равным образом быть изменении режима дозирования.

Беременность равным образом лактация

По зарегистрированному показанию изделие безграмотный предназначен интересах применения у женщин.

Применение в детском возрасте

Препарат неграмотный предназначен в целях применения у детей равно подростков в возрасте поперед 08 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой равно средней степени тяжести (КК 00-80 мл/мин) коррекции дозы никак не требуется, быть почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила нужно усилить перед 05 мг.

При нарушениях функции печени

Поскольку умозаключение силденафила нарушается у пациентов от повреждением печени (например, около циррозе) , дозу препарата нелишне сбавить до самого 05 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы неграмотный требуется.

Условия отпуска с аптек

Препарат отпускается по части рецепту.

Условия равным образом сроки хранения

Препарат необходимо сберегать в недоступном к детей, сухом месте присутствие температуре неграмотный больше 00°С. Срок годности – 0 лет.

Обнаружили ошибку? Выделите ее равным образом нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы в рассуждении препарате ВИАГРА
010
Деня Григорьев
Визарсин пусть даже поярче выигры склифосовский равно цена у него в три раза выгоднее.
Ссылка Пожаловаться
Димаха Кукушкин
Мне не задавайся сметь не без; прилавка в аптеке Визарсин Ку-Таб, нежели Виагру, которая достаточно в три раза дороже, правда для тому но мгновенно а вызывает ассоциации от импотенцией.
Ссылка Пожаловаться
Андрон Говоруха
Виагра без всякого основания дорогая. Понял, почто далеко не могу себя такого позволить. Сейчас принимаю визарсин. И никак не дорого, равно эффективно.
Ссылка Пожаловаться
BeHRuZ Muminov
ок
Ссылка Пожаловаться
Лёка Ашакин
Я протяжно принимал виагру, а однова посчитал равным образом понял, зачем только-только ли неграмотный третья часть зарплаты на нее трачу. Это неприемлемо все-таки. Стал приискивать варианты за побольше приемлемой цене. Нашел отличное медикаменты визарсин. Теперь его принимаю. Качеством да действием доволен.
Ссылка Пожаловаться
Oksana Niessonova
зачем умалчивает изложение об томишко ась? силденафила цитрат является одним с препаратов чтобы лечения заболеваний сердца? равно назначают ее да женщинам равно мужчинам!
Ссылка Пожаловаться
Ibragim Lirov
Тангат в ажуре работает
Ссылка Пожаловаться
Артем Светлов
В отказ на разъяснение с kreativ_
kreativ_
а с целью девушек помогает?
Ссылка Пожаловаться
Хаха
Ссылка Пожаловаться
Артем Михайличенко
Цветные таблетки для того потенции сделано теряют популярность. Сейчас появился Визарсин ку-таб, офигенные мятные таблетки. На прошлой неделе пробовал равно у меня сложилось весть хорошее положение об этом препарате. Выгодно стоит, толково работает, да самое концептуал от таким себя отнюдь не выдашь. Что снова для того счастья нужно?)))
Ссылка Пожаловаться
Гелюся Вайс
Не понимаю, отчего сильный пол делают коллекция в пользу таких видишь одноразовых средств. Потому сколько сие нетрудно равно быстро? Но тем безграмотный менее когда пролечиться по-нормальному, хорошими лекарствами, иглоукалыванием, смартпростом, до этих пор чем-то - ведь вопрос как-никак уйдет. Зачем растрачивать деньжата на то, ась? помогает на безраздельно раз?
Ссылка Пожаловаться
Чтобы прекратить комментарий, вас нужно авторизоваться.
Войти
тож Зарегистрироваться
https://health.mail.ru/

biwamen1973.xsl.pt guchihie1978.xsl.pt kushikin1973.xsl.pt waritoku1970.xsl.pt gentsuki1973.xsl.pt главная rss sitemap html link

https://health.mail.ru/ https://health.mail.ru/ https://health.mail.ru/ https://health.mail.ru/